Traitements analgésiques médicamenteux

Utilisés selon les recommandations de l’OMS (douleurs par excès de nociception) : 5 principes essentiels :

prescription par voie orale,
prescription à horaire fixe,
prescription en respectant l'échelle de l'OMS à 3 niveaux,
prescription détaillée personnalisée,
prescription détaillée.

Le passage d'un niveau à un autre se fait sans tarder, dicté par l'échec du niveau précédent. Lorsque les antalgiques non opioïdes sont devenus inefficaces : il faut recourrir aux opioïdes faibles puis aux opioïdes forts. L'utilisation des traitements coantalgiques doit rester sans cesse à l'esprit. Une consultation dans une structure de prise en charge de la douleur chronique rebelle est conseillée avant de recourir aux opioïdes forts dans les douleurs chroniques rebelles non cancéreuses.

1. Les antalgiques

1.1 1^er niveau : les antalgiques non opioïdes

·Paracétamol : antalgique et antipyrétique, (action anti-inflammatoire démontrée chez l'animal à très hautes doses). Puissant inhibiteur des cyclo-oxygénases cérébrales ce qui explique ses effets antipyrétiques. Deux hypothèses pour ses effets antalgiques :

- action non opioïde sur les voies nociceptives du système nerveux central.

- action périphérique sur la formation ou l'action de médiateurs chimiques de la douleur.

Par voie orale : taux plasmatique maximal en moins de 2 heures. Durée d'action : environ 4 h. Tolérance excellente. Posologie habituelle : 3 g/24 h. (0,5 g par prise, 1 prise/4 h). La dose peut être doublée : 1 g toutes les 4 h (tableau 1). Toxicité hépatique en cas d'insuffisance hépatique préalable (nécroses cellulaires hépatiques exceptionnelle à fortes doses : 10 g). Pas d’effet sur la fonction plaquettaire (thrombopénies exceptionnelles, temps de saignement) ou excrétion rénale hydrosaline, : facilitation de la prescription chez les patients sous chimiothérapie. Son association aux corticoïdes ne nécessite pas de précautions particulières.

TABLEAU 1 : PRINCIPALES PRESENTATIONS DE PARACETAMOL POUR L’ADULTE

AféradolÒ

500 mg

comprimés effervescents

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

ClaradolÒ

500 mg

comprimés effervescents

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

DafalganÒ

500 mg

600 mg

gélules

suppositoires

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

DolipraneÒ

500 mg

1000 mg

comprimés

sachets

comprimés effervescents

suppositoires

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

DolkoÒ

500 mg

sachets

comprimés

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

EfferalganÒ

500 mg

comprimés effervescents

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

GélupraneÒ

500 mg

gélules

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

OralganÒ

325 mg

capsules

environ 500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

ParalyocÒ

250 mg

500 mg

lyophilisat

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

Pro-DafalganÒ

500 mg à

1000 mg

solution injectable

500 à 1000 mg/4 h (3 à 6 g/j)

de : dose équivalente

·Floctafénine

Idarac® (cp 200 mg) : seul médicament “rescapé” de cette classe qui comportait autrefois glafénine et antrafénine : alternative au paracétamol, risque immunoallergique imprévisible. Réservé à l’adulte (4 cp/j) , contre-indiqué en cas d’insuffisance cardiaque, d’angor et de traitement par bêtaboquants.

·Anti-inflammatoires non stéroïdiens (aspirine et AINS)

Propriétés pharmacologiques principales

Inhibition des cyclo-oxygénases Cox 1 Cox 2 (enzymes catalysant la conversion de l’acide arachidonique en prostaglandine G2 et en leucotriènes, médiateurs de la sensibilité nerveuse aux stimuli nociceptifs). Propriétés communes plus ou moins marquées : antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire. L’aspirine inhibe l'agrégation plaquettaire de façon irréversible pendant plusieurs jours : le paracétamol lui est aujourd’hui préféré en cancérologie. A l'inverse de l'aspirine, les AINS n'induisent pas d'antiagrégation plaquettaire. La tolérance globale varie d'un AINS à l’autre. Indications : affections où le degré d'inflammation n'étant pas le même, on note des variations importantes de posologie et de durée de traitement. Intérêt incontestable : douleurs osseuses, mais comme la plupart des antalgiques non opioïdes, ils ont un effet plafond qui limite leur efficacité.

Classification des AINS

Commercialisés en France en 1994, ils sont divisés en 7 groupes chimiques qui correspondent en fonction de leur ancienneté à des AINS dits de 1^re ou de 2^e génération :

· AINS de l^re génération : salicylés, pyrazolés, indoles,

· AINS de 2^e génération : propioniques, fénamates, oxicams, autres.

Des AINS, dits de 3^e génération inhibant spécifiquement la COX-2 pour obtenir un meilleur index thérapeutique, sont en cours d’expérimentation. Pas de commercialisation actuelle en France (cyclooxygénase constituée de 2 principales iso enzymes appelées COX-1 et COX-2. COX-1 : enzyme constitutive de la plupart des tissus et participant à l'homéostasie des organes (muqueuse digestive, foie, rein, plaquettes). COX-2 : enzyme peu présente en situation normale dont la production augmente en cas de blessure ou d'inflammation.

TABLEAU 2 : PRINCIPAUX AINS COMMERCIALISÉS COMME ANTALGIQUES EN FRANCE

Groupe	Dénomination commune internationale (DCI)	Noms de spécialité	Posologie journalière (adulte)
Salicylés	acide acétylsalicylique acétylsalicylate de lysine diflunisal	ASPIRINEÒ(...) ASPÉGICÒ DOLOBISÒ	1 à 3 g 1 à 3 g 0,5 à 1 g
Propioniques	fénoprofène kétoprofène ibuprofène	NALGÉSICÒ TOPRECÒ ADVILÒ ALGIFÈNEÒ ANTARÈNEÒ BRUFENÒ HÉMAGENEÒ IBUALGICÒ IBUPROFÈNEÒ INTRALGISÒ NUREFLEXÒ NUROFENÒ ORALFENEÒ SOLUFENÒ UPFENÒ	900 à 1200 mg 25 à 150 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg 200 à 1200 mg
Fénamates	méfénamique (acide)	PONSTYLÒ	1 à 1,5 g

TABLEAU 3

TABLEAU RECAPITULATIF DES PRINCIPAUX AINS COMMERCIALISES COMME AINS EN France (VOIE ENTERALE)

Groupe

Dénomination commune internationale (DCI)

Noms des

principales spécialités

Présentations

galéniques

Posologie

journalière

(adulte)

Concentrations

thérapeutiques

(µg/ml)

Fixation

protéique

(%)

Demi-vie

d'élimination

(h)

Salicylés

acide acétyl-salicylique

acétylsalicylate

de lysine

acétylsalicylate de sodium

carbasalate

calcique

ASPIRINE (...)

ASPÉGICÒ

CATALGINEÒ

SOLUPSANÒ

cp à 500mg,

sach à 100, 250, 500, 1000mg (...)

sach à 100, 250, 500,

1000mg

sach à 100, 250, 500,

1000mg

cp à 500, 1000mg

3 à 6 g

150 à 300

80 à 90 % (acide

salicylique)

15' à 20'

acide

acétylsalicylique

3 à 20 h

ac. salicylique

(dose-

dépendante)

Pyrazolés

phénylbutazone

BUTAZOLIDINEÒ

cp à 100mg

supp à 250mg

100 à

300 mg

50 à 100

98 %

40 à 100 h

Indolés

indométacine

sulindac

INDOCIDÒ

CHRONO-INDOCID 75Ò

ARTHROCINEÒ

gél à 25 mg

supp à 50, 100mg

gél LP à 75 mg

cp à 100, 200mg

50 à

150 mg

75 mg

200 à 400mg

0,3 à 3

5 à 10

(métabolite

sulfure actif)

90 %

93 à 98 %

3 à 11 h

16 à 18 h

(métabolite

sulfure actif)

Propioniques

alminoprofène

flurbiprofène

ibuprofène

MINALFÈNEÒ

CEBUTIDÒ

BRUFENÒ

cp à 300mg

cp à 50, 100mg

supp à 100mg

gél LP à 200mg

cp à 400mg

supp à 500mg

300 à

600 mg

100 à

200 mg

1200 à

1600 mg

30 à 60

2 à 12

25 à 50

98 %

99 %

3 à 5 h

3 à 4 h

2 à 3 h

Dénomination commune internationale (DCI)

Noms des

principales spécialités

Présentations

galéniques

Posologie

journalière

(adulte)

Concentrations

hérapeutiques

(µg/ml)

Fixation

protéique

(%)

Demi-vie

d'élimination

(h)

Propioniques

(suite)

kétoprofène

naproxène sodique

naproxène

tiaprofénique (acide)

PROFÉNIDÒ

BI-PROFÉNIDÒ

APRANAXÒ

NAPROSYNEÒ

SURGAMÒ

gél à 50 mg,

cp à 100 mg

supp à 100 mg

cp LP à 200 mg

gél LP à 200 mg

cp LP à 150mg

cp à 275, 550 et 750 mg

sach à 250,

500 mg

supp à 500 mg

cp à 250, 500

et 1000 mg

supp à 250 et 500 mg

cp à 100 mg

100 à

200 mg

150 mg

550 à

750 mg

500 à

1000 mg

300 à

400 mg

0,5 à 6

25 à 70

99 %

98 %

1 à 2 h

12 à 18 h

1,5 à 2,5 h

Fénamates

niflumique (acide)

NIFLURILÒ

gél à 250 mg

supp à 400,

700 mg

750 à

1000 mg

90 %

4 à 5 h

Oxicams

piroxicam

ténoxicam

FELDÈNEÒ

TILCOTILÒ

gél à 10, 20 mg

cp à 20 mg, supp

à 20 mg

cp à 20 mg, supp

à 20 mg

10 à

30 mg

20mg

5 à 7

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Traitements analgésiques médicamenteux

1. Les antalgiques

1.1 1er niveau : les antalgiques non opioïdes

·Paracétamol : antalgique et antipyrétique, (action anti-inflammatoire démontrée chez l'animal à très hautes doses). Puissant inhibiteur des cyclo-oxygénases cérébrales ce qui explique ses effets antipyrétiques. Deux hypothèses pour ses effets antalgiques :

·Floctafénine

·Anti-inflammatoires non stéroïdiens (aspirine et AINS)

Propriétés pharmacologiques principales

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1.1 1^er niveau : les antalgiques non opioïdes