Antalgiques I, II, III

Les antalgiques sont des médicaments à action symptomatique agissant soit au niveau périphérique, siège de la liaison, soit au niveau central, sur les mécanismes de contrôle de la douleur. En fonction de leur site d’action, on distingue deux grandes classes : les antalgiques à action périphérique (niveau I) et les antalgiques à action centrale (niveau II et III). Pour ces derniers, il faut différencier les opioïdes faibles (niveau II) et les opioïdes forts (niveau III).

C’est l’intensité de la douleur qui va guider la conduite thérapeutique et le choix du médicament. Les antalgiques de niveau I sont proposés pour les douleurs d’intensité faible, les antalgiques de niveau II sont prescrits pour les douleurs d’intensité modérée et les antalgiques de niveau III sont réservés aux douleurs d’intensité fortes ou sévères.

Antalgiques de niveau I (douleur légère à modérée : entre 0 et 4 sur une EVA) : Ils agissent principalement sur les récepteurs périphériques, bien que certains d’entre eux passent la barrière hémato-encéphalique et ont une action centrale. Ils interférent avec la synthèse des prostaglandines et la production des substances algogénes. Ils n’ont aucune action neurovégétative, ni pschodysleptique.

• Acide acétylsalicylique
• AINS (comme antalgique) : AINS de 1^ère génération (salicylés, pyrazolés, indoliques), de 2^ème génération (propioniques, fénamates, oxicams, autres), de 3^ème génération (inhibiteurs de COX-2).
• Antalgiques contenant du paracétamol
• Antalgiques contenant de la noramidopyrine
• Fénines
• Associations d’antalgiques : Paracétamol-aspirine, noramidopyrine-antispasmodique, paracétamol-caféine.

Antalgiques de niveau II (douleur modérée à forte : entre 4 et 6 sur une EVA) : ce sont les opioïdes « faibles », ils passent la barrière hémato-méningée et ils ont le même mécanisme d’action que la morphine. Ils peuvent être utilisés seuls ou en association.

• Codéine seule
• Codéine en association avec : le paracétamol, le paracétamol et la noramidopyrine, le paracétamol et l’acide acétylsalicylique, le paracétamol la belladone et la caféine, l’acide acétylsalicylique et dernièrement paracétamol-tramadol.
• Dextropropoxyphéne
• Chlorhydrate de tramadol
• Poudre ou extrait d’opium

Antalgiques de niveau III (douleur forte à sévère : entre 6 et 10 sur une EVA) : Ils sont dits centraux, car leur action s’exerce au niveau du système nerveux central, par couplage sur les récepteurs opiacés. On distingue plusieurs groupes de molécules opiacés :

• Les agonistes purs : qui reproduisent l’action de la morphine (substance de référence) : morphine, oxycodone, hydromorphone, fentanyl.
• Les agonistes partiels (buprénorphine) ou agonistes antagonistes (pentazocine, nalbuphine).
• Les antagonistes : naloxone.

Plusieurs produits sont disponibles :

• La morphine : chlrohydrate, sulfate (libération immédiate et prolongée).
• Les dérivés de la morphine : semi-synthétiques (chlorhydrate d’hydromorphone), synthétiques (péthidine, fentanyl, sufentanyl), oxycodone

Règles de prescription :

• Prescription de préférence par voie orale ou transdermique
• Prescription à horaire fixe
• Prescription en respectant l’échelle de l’OMS
• Prescription détaillée (déterminer la dose minimum efficace, associer des psychotropes et des co-analgésiques, surveiller et corriger d’eventuels effets secondaires)
• Prescription personnalisée

            C'est en fait l'intensité de la douleur qui va guider le moment de la prescription, indépendamment du mode début précoce ou tardif, de la localisation de la douleur circonscrite ou étendue, du degré d'évolution. Classiquement, les morphinomimétiques ne sont pas prescrits de première intention, cependant si le douleur est intense d’emblée, il est licite de proposer un antalgique de niveau 3. Dans les autres cas, il est nécessaire de respecter une stratégie médicamenteuse, qui a été définie par l'O.M.S. en 1984. Le passage d'un niveau à l'autre doit être rapide et n’est réalisé que lorsque les médicaments d’un palier se sont avérés inefficace ou insuffisamment efficace. L'association d'un analgésique périphérique et d'un analgésique central est licite.

Ce schéma a l’avantage de la simplicité, mais il n’a été validé que pour les douleurs en rapport avec un cancer et il ne s’intéresse pas à l’aspect qualitatif de la douleur. Ce sont les douleurs par excés de nociception qui répondent le mieux aux morphiniques.